Лерникор

Инструкция по применению

Описание:

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антигипертензивный эффект.

Состав:

Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид .

Показания к применению:

Артериальная гипертензия 1-2 степени.

Фармакокинетика:

Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТCmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энатнтиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
При "первом прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%.
Метаболизм и выведение
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия - 24 ч.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакодинамика:

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина прежде всего обусловлен S-энантиомером. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин является метаболически нейтральным и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата. Нелеченная хроническая сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия.
Обструкция выносящего тракта левого желудочка.
Период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин). Одновременное применение с циклоспорином. Одновременный прием с соком грейпфрута.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания.
Применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко -сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, инфаркт миокарда, выраженное снижение артериального давления (АД), у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны жселудочно-кишлечного тракта: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота; очень редко - обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия десен.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко -боль в грудной клетке.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия; очень редко - поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Рекомендованная доза препарата - по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг. При необходимости увеличение суточной дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг в сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов. Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы лерканидипина не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения у данной группы пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.