Десмопрессин

Инструкция по применению

Описание:

Диабета несахарного средство лечения.

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: Десмопрессина ацетат(в пересчете на десмопрессин) - 0,1 мг, что соответствует десмопрессина основанию - 0,089 мг.
Вспомогательные вещества:Лактозы моногидрат 10 мг
Кросповидон тип А 5 мг
Магния стеарат 2 мг
Лактоза / кросповидон /повидон в пересчете на компоненты:до 200 мг
Лактозы моногидрат 170,1 мг
Кросповидон 6,4 мг
Повидон 6,4 мг
Общая масса таблетки:200,0 мг

Показания к применению:

Несахарный диабет центрального генеза.
Полиурия/полидипсия после гипофизэктомии или операций в области «турецкого седла».
Первичный ночной энурез у взрослых и детей старше 5 лет.
Ноктурия у взрослых, связанная с ночной полиурией (повышенное мочеобразование в ночное время, превышающее емкость мочевого пузыря и вызывающее необходимость вставать ночью более одного раза с целью опорожнения мочевого пузыря) - в качестве симптоматической терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание
При пероральном применении всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстрое. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции из ЖКТ на 40%. При пероральном применении абсолютная биодоступность десмопрессина составляет 0,08-0,16%. Биодоступность у разных пациентов может варьировать.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
При исследовании микросом печени in vitro было установлено, что незначительная часть десмопрессина метаболизируется в печени. На основании полученных данных был сделан вывод, что метаболизм десмопрессина в печени in vivo не имеет существенного значения.
Выведение
Выведение десмопрессина соответствует кинетике выведения первого рода, однако с меньшей скоростью по сравнению с аргинин-вазопрессином. Десмопрессин выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь составляет от 2 часов до 3,2 часов. Примерно 65% десмопрессина, попавшего в системный кровоток, выводится почками в течение 24 часов.

Фармакодинамика:

Препарат Десмопрессин содержит десмопрессин - структурный аналог естественного пептидного гормона гипоталамуса, аргинин-вазопрессина, полученный в результате изменений в строении молекулы вазопрессина. Различие состоит в дезаминировании цистеина (в 1-й позиции) и замещении L-аргинина (в 8-й позиции) D-аргинином. Это ведет к существенной пролонгации антидиуретического действия и менее выраженному действию на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов по сравнению с нативным аргинин-вазопрессином. Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и повышает реабсорбцию воды, что приводит к уменьшению объема выделяемой мочи, повышению осмолярности мочи с одновременным снижением осмолярности плазмы крови, снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ноктурии (ночной полиурии). Антидиуретическое действие при приеме внутрь в дозе 0,1 мг сохраняется до 8 часов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к десмопрессину и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
Привычная или психогенная полидипсия (с объемом мочеобразования 40 мл/кг/24 часа);
Полидипсия при хроническом алкоголизме;
Известная или подозреваемая хроническая сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;
Гипонатриемия, в том числе в анамнезе;
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин);
Синдром неадекватной продукции антидиуретического гормона;
Детский возраст до 4 лет (для лечения несахарного диабета) и 5 лет (для лечения первичного ночного энуреза);
Возраст 65 лет и старше - при применении для симптоматической терапии ноктурии;
Тяжелый классический синдром Виллебранда-Юргенса (тип ПЬ), у пациентов с 5% активностью фактора VIII, наличием антител к фактору VIII.

С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (КК более 50 мл/мин), муковисцидоз, фиброз мочевого пузыря, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, риск развития тромбозов, нарушение водно-электролитного баланса, потенциальный риск повышения внутричерепного давления, беременность, в т.ч. преэклампсия, пожилой возраст (старше 65 лет).

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена -анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипонатриемия*; частота не установлена - обезвоживание**, гипернатриемия*.
Нарушения психики: нечасто - бессонница; редко - спутанность сознания*.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль*; часто -головокружение*; нечасто - сонливость, парестезия; частота не установлена -судороги*, астения**, кома*.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго*. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия; нечасто -ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота*, боль в животе*, диарея, запор, рвота*; нечасто - диспепсия, метеоризм, вздутие живота. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиление
потоотделения, зуд, кожная сыпь, крапивница; редко - аллергический дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто -мышечные спазмы, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - периферические отеки, чувство усталости; нечасто - чувство дискомфорта*, боль в груди, гриппоподобный синдром.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - увеличение массы тела*, увеличение активности ферментов печени, гипокалиемия.
*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, чувство дискомфорта, нарушение памяти, вертиго, падения, судороги и кому.
**Нежелательные реакции наблюдались только у пациентов с несахарным диабетом.
Дети
Приведены нежелательные реакции и указана частота их возникновения на основании данных, полученных при пероральном применении десмопрессина для лечения первичного ночного энуреза у детей (N=1923).
Нарушения со стороны иммунной системы: частота не установлена -
анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота не установлена -гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто - эмоциональная лабильность, проявление агрессии; редко - тревожность, ночные кошмары*, резкая смена настроения*; частота не установлена -эмоциональные расстройства, изменение поведения, депрессия, галлюцинации, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль*; редко - сонливость; частота не установлена - нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, конвульсии*.
Нарушения со стороны сосудов: редко - артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота не установлена - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боль в желудке, тошнота, рвота, диарея.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена - кожная сыпь, аллергический дерматит, усиление потоотделения, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение функции мочевого пузыря, нарушение мочевыведения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, чувство усталости; редко - раздражительность.
*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боль в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, чувство дискомфорта, нарушение памяти, вертиго, падения, судороги и кому.
Пациенты пожилого возраста
Повышен риск развития гипонатриемии у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентов с концентрацией натрия на уровне нижней границы нормы.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Оптимальную дозу десмопрессина подбирают индивидуально. Препарат необходимо принимать внутрь спустя некоторое время после еды, так как прием пищи может повлиять на абсорбцию препарата и его эффективность.
Несахарный диабет центрального генеза, полиурия/полидипсия после гипофизэктомии ши операций в области «турецкого седла»
В начале лечения оптимальная доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом показателей осмолярности и объема мочи. Во время лечения необходимо контролировать продолжительность сна и водно-электролитный баланс.
Рекомендуемая начальная доза для детей старше 4 лет и взрослых 0,1 мг 3 раза в сутки. В последующем дозу изменяют в зависимости от реакции на лечение. Обычно суточная доза находится в пределах 0,2-1,2 мг. Для большинства пациентов оптимальной поддерживающей дозой является 0,1-0,2 мг 3 раза в сутки.
При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии, лечение следует прекратить и скорректировать принимаемую дозу препарата.
Первичный ночной энурез
Оптимальная терапевтическая доза определяется индивидуально и корректируется с учетом ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная доза 0,2 мг на ночь. При отсутствии эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Необходим контроль за соблюдением ограничения приема жидкости в вечернее время. При появлении признаков задержки жидкости/гипонатриемии, лечение следует прекратить и скорректировать принимаемую дозу препарата. Рекомендуемый курс непрерывного лечения составляет 3 месяца. Решение о продолжении лечения должно быть принято на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение 1 недели. Ноктурия
Рекомендуемая начальная доза 0,1 мг на ночь. При отсутствии эффекта в течение 1 недели дозу увеличивают до 0,2 мг и в последующем до 0,4 мг при увеличении дозы с частотой не более 1 раза в неделю. Если после 4 недель лечения и коррекции дозы адекватного клинического эффекта не наблюдается, продолжать прием препарата не рекомендуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.