Пантопразол

Инструкция по применению

Описание:

Средство, понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор.

Состав:

Таблетка 20 мг:действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 22,5600 мг, в пересчете на пантопразол - 20,0000 мг.вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Для дозировки 20 мг
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, отрыжка) у взрослых.

Фармакокинетика:

Всасывание
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг или 40 мг. В среднем, Сmах, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг, и равная 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 77 %. Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) пантопразола составляет 1 ч, метаболита - 1,5 ч. Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст: Небольшое повышение показателя AUC и С1ШХу пожилых людей не является клинически значимым.
Почечная недостаточность: При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит.
Печеночная недостаточность: У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакодинамика:

Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, то есть блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Ш-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Антисекреторная активность
После первого приема внутрь 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 часа и на 26% через 24,5-25,5 часа. После приема внутрь пантопразола один раз в день в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 часа после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 часов -до 50%. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы изоферментов цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими лекарственными препаратами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пантопразолу и к любому другому компоненту препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
диспепсия невротического генеза;
одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (рН) желудочного сока;
возраст до 18 лет;
беременность, период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострение имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможно обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушение вкуса; частота неизвестна - парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто -экзантема/кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко - крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - перелом костей запястья, позвоночника, бедренной кости; редко - артратгия, миалгия; частота неизвестна -спазм мышц1.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперлипидемия и повышение концентрации холестерина и триглицеридов, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия2, гипокалиемия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - повышенная чувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз, гамма-глутаминтрансферазы; редко - повышение концентрации билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - гинекомастия.
Общие расстройства и симптомы: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, недомогание; редко - периферические отеки, повышение температуры тела.
1Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.
2Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.

Способ приготовления или применения:

Препарат Пантопразол принимают внутрь, до приема пищи, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Для дозировки 20 мг
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако, для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация врача. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Прием препарата без консультации врача не должен превышать 4 недель. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.
Не следует применять препарат Пантопразол в целях профилактики.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата Пантопразол не должна превышать 20 мг в сутки. В связи с этим, применение препарата Пантопразол в дозе 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать активность «печеночных» трансаминаз во время терапии пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз лечение следует прекратить. Нарушения функции почек и применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы при применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, применять препарат не следует.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.