Инструкция по применению
Описание:
Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное действие.
Состав:
Действующее вещества: бетаксолола гидрохлорид - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая МС-102, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят. примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии). Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Фармакокинетика:
Всасывание
Бетаксолол быстро и полностью (100 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85 %. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.
Объем распределения - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15 % в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.
Фармакодинамика:
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:
кардиоселективное бета|-адреноблокирующее действие;
отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета|-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бетаг-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бега2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата;
тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, дру ги м и вазоди л ататорам и:
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного электрокардиостимулятора);
стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
анафилактические реакции в анамнезе;
метаболический ацидоз;
одновременное применение с флоктафенином ;
одновременное применение с сультопридом ;
одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность пе установлены);
период грудного вскармливания ;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
Побочные действия:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения психики.Часто: астения, бессонница.Редко: депрессия.Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головокружение, головная боль.Очень редко: парестезия в дистальных отделах конечностей.Частота неизвестна: летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения.Редко: сухость глаз.Очень редко: нарушения зрения.
Нарушения со стороны сердца.Часто: брадикардия (возможно тяжелая).Редко: сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады. Частота неизвестна: остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).
Нарушения со стороны сосудов.Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения .Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта .Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: кожные реакции, включая пеориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.Частота неизвестна: крапивница, кожный зуд. гипергидроз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы.Часто: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные.Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Способ приготовления или применения:
Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата для обоих показаний к применению составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД. то доза удваивается до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг. При артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение препарата в дозах, превышающих 20 мг в сутки (в связи с тем. что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
При клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7-му дню лечения.
При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
