Инструкция по применению
Описание:
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Состав:
Состав на 1 флакон (лиофилизат):
Действующее вещество: Трипторелина ацетат 3,92 мг (4,12 мг*) в пересчете на трипторелин 3,75 мг (3,94 мг*)
Вспомогательные вещества
Показания к применению:
У женщин.
1. Предоперационное лечение фибромиомы матки: - у пациенток с анемией (гемоглобин < 80 г/л); - для уменьшения размеров фибромиомиомы с целью облегчения оперативного вмешательства (снижения объема кровопотери и длительности операции) или изменения хирургической тактики (лапароскопического или трансвагинального доступа).
2. Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадии).
3. Лечение женского бесплодия: индукция овуляции в сочетании с гонадотропинами (ФСГ, ЧМГ (человеческий менопаузальный гонадотропин), ХГЧ (человеческий хорионический гонадотропин)) в программах вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
У мужчин.
1. Рак предстательной железы:
лечение местнораспространенного рака предстательной железы в качестве монотерапии, в составе комбинированной терапии или адъювантного средства на фоне лучевой терапии;
лечение метастатического рака предстательной железы.
Фармакокинетика:
Всасывание После внутримышечного введения наступает стадия быстрого высвобождения трипторелина с последующей фазой постоянного высвобождения (28 дней). Максимальная концентрация составляет 0,32±0,12 нг/мл. Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки. Биодоступность при внутримышечном введении составляет около 53 % за 1 месяц. Распределение Трипторелин не связывается с белками плазмы крови. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Метаболизм Метаболизм трипторелина неизвестен. Метаболитов не выявлено. Выведение Выводится печенью и почками в 3 раза медленнее природного ГнРГ, процесс состоит из двух фаз - быстрого и медленного выведения. Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выводится почками. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения трипторелина в 1,4-2,7 раз длиннее, чем у здоровых людей. Для пациентов с нарушениями функции почек адаптация и индивидуализация терапии трипторелином не требуется в связи с второстепенной ролью почек в выведении трипторелина и его широким диапазоном терапевтического действия в качестве действующего вещества.
Фармакодинамика:
Трипторелин - синтетический декапептид, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Замена 6-го аминокислотного остатка в молекуле привела к более выраженному сродству к рецептарам ГнРГ и большей метаболической стабильности и биологической активности трипторелина по сравнению с эндогенным ГнРГ. В начальном периоде после введения трипторелин, конкурентно связываясь с рецепторами клеток передней доли гипофиза, стимулирует секрецию гипофизом фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ) и, как следствие, вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови (тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин). После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в плазме крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению концентрации половых гормонов в плазме крови до посткастрационного или менопаузального уровня. Указанные эффекты обратимы после отмены терапии. Терапевтически это приводит к сокращению роста чувствительных к тестостерону опухолей предстательной железы у мужчин и к сокращению очагов эндометриоза и эстрогензависимых миом матки у женщин. В отношении миомы матки максимальная выгода от терапии наблюдается у женщин с анемией (гемоглобин < 8 г/дл). Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к трипторелину, другим аналогам ГнРГ, компонентам препарата и растворителя;
состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;
беременность, период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
у пациентов с раком предстательной железы при высоком риске возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга;
у пациентов с установленным диагнозом остеопороза или высоким риском его развития;
у пациентов с диагностированной депрессией;
у пациентов, принимающих антикоагулянты, так как возможно развитие гематомы в месте инъекции;
при проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA или класса III;
при проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений и сердечно-сосудистых заболеваний;
при выполнении программы ВРТ у пациенток с поликистозными яичниками, особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10. Беременность и лактация:
противопоказано применение трипторелина при беременности.
До начала терапии женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны быть тщательно обследованы на предмет исключения беременности. Негормональный метод контрацепции должен использоваться на протяжении всего лечения, вплоть до восстановления менструаций. Применение трипторелина в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия:
Со стороны половой системы: побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме); у женщин - сухость слизистой оболочки влагалища, маточные кровотечения; у мужчин - снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.
Лабораторные показатели: редко - у мужчин и женщин могут отмечаться повышенная активность печеночных трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, ACT), увеличение содержания холестерина в плазме крови.
Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия.
Местные реакции: боль в месте введения препарата.
Все описанные побочные эффекты, как правило, имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.
Способ приготовления или применения:
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, применяемой лекарственной формы и схемы лечения.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-8С.
Каталог товаров
