Инструкция по применению
Описание:
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Состав:
Активное вещество: валсартан.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками сердечными гликозидами ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 23 %.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. Пища снижает воздействие валсартана приблизительно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови (Стах) приблизительно на 50 %, хотя примерно через 8 ч после приёма дозы концентрации валсартана в плазме крови в группе, получавшей пищу, и группе, принимавшей дозу натощак, были одинаковыми. Однако это снижение концентрации не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Объём распределения валсартана при равновесном состоянии после внутривенного введения составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Валсартан в значительной степени (94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином.
Фармакодинамика:
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа ATI, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады ATI-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении ATI-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа ATI примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), кининазу II, который отвечает за деградацию брадикинина.
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений.
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч. После приема препарата антигипертензивное действие
сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора, ангиотензина II, а именно, вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;
тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) билиарный цирроз и холестаз;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия возраст до 18 лет-по другим показаниям;
одновременное применение с алискиреном и препаратами содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела);
одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Побочные действия:
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неуточненной частоты - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боли в животе.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: неуточненной частоты - миалгия.
Со стороны мочевыделителъной системы: неуточненной частоты - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - снижение гемоглобина и гематокрита, нейропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.
Лабораторные показатели: неуточненной частоты - нарушение функции печени, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Пациенты после перенесенного инфаркта миокарда и/или с ХСН
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия и выраженное снижение артериального давления (АД); нечасто - усиление симптомов ХСН;
неуточненной частоты - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, в том числе постуральное;нечасто - обморок, головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго.
Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - тромбоцитопения. Аллергические реакции: неуточненной частоты - реакция повышенной чувствительности, сывороточная болезнь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - рабдомиолиз; неуточненной частоты - миалгия.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ангионевротический отек; неуточненной частоты - кожная сыпь, зуд.
Со стороны мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость, астения.
Лабораторные показатели: неуточненной частоты - нарушение функции печени, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови.
Способ приготовления или применения:
Таблетки принимать внутрь не разжевывая вне зависимости от приема пищи запивая водой.
ВзрослыеАртериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг 80 мг 160 мг 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки вне зависимости от расовой принадлежности возраста и пола пациента.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °C
Каталог товаров
