Инструкция по применению
Описание:
Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию.
Состав:
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тадалафил - 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 63,875 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 12,50 мг, повидон-К25 - 1,75 мг, кроскармеллоза натрия - 1,75 мг, магния стеарат - 1,75 мг, натрия лаурилсульфат - 0,875 мг;
оболочка таблетки: Опадрай II жёлтый (85F38201) - 3,500 мг (поливиниловый спирт - 1,400 мг, титана диоксид - 0,857 мг, макрогол - 0,707 мг, тальк - 0,518 мг, краситель оксид железа жёлтый - 0,018 мг, краситель оксид железа красный - 0,001 мг).
Показания к применению:
Нарушения эрекции.
Фармакокинетика:
После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил, поэтому маловероятно, что этот метаболит является клинически значимым.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц.
Фармакодинамика:
Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.
Противопоказания:
Одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к тадалафилу.
Побочные действия:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального, давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.
Нарушения со стороны органов зрения: нечёткость зрительного восприятия, нарушение полей зрения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки
Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение
Нарушения со стороны пищеварительной системы: боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость), синдром Стивене-Джонсона и эксфолиативный дерматит
Общие нарушения: боль в груди, отёк лица, внезапная сердечная смерть.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция, приапизм
Способ приготовления или применения:
Для пациентов с частой сексуальной активностью (два раза в неделю и более): рекомендуемая частота приема - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приема пищи. Доза может быть снижена до 2,5 мг один раз в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Целесообразность ежедневного применения препарата должна периодически пересматриваться.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.