Инструкция по применению
Описание:
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин.
Состав:
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: транексамовая кислота - 250,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, повидон К-30, крахмал прежелатинизированный, тальк, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный;
пленочная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].
Показания к применению:
Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
простатэктомия;
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
меноррагия;
носовое кровотечение;
конизация шейки матки;
травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч. экстракция зуба).
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).
Кровотечения при беременности.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3 %.
Распределение
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выведение
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика:
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также, транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции;
венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром));
судороги в анамнезе;
приобретенное нарушение цветового зрения;
субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью:
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром));
наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбинового комплекса) или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
-лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
-пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Побочные действия:
Желудочно-кишечные нарушения:
часто - тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко - кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко - нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов:
редко - тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях - после приема внутрь);
очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации;
частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко - реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
редко - головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом:
рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней.
Применение препарата у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
Концентрация креатинина в сыворотке крови Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) Доза транексамовой кислоты Кратность приема
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) 60-89 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) 30-59 мл/мин/1,73м2 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Дети
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.
У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
