Суматриптан-ЛекТ

Инструкция по применению

Описание:

Противомигренозное средство

Состав:

Таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 100 мг, содержит:

Действующее вещество: суматриптана сукцинат - 140 мг (в пересчёте на суматриптан 100 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 124,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101, тип 102) - 36,0 мг, кроскармеллоза натрия - 10,0 мг, повидон К-30 - 6,6 мг, магния стеарат - 3,2 мг.

Оболочка: OPADRY II белый (поливиниловый спирт - 46,9%, макрогол-3350 - 23,6%, титана диоксид - 12,1%, тальк - 17,4%) - 12,0 мг.

Показания к применению:

Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при верифицированном диагнозе-мигрень.

Фармакокинетика:

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, через 45 минут его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 мг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается белками плазмы незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) с образованием метаболитов, основными из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и глюкуронида.

Плазменный клиренс - 1160 мл/мин; почечный клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 80% (после приема внутрь).

Фармакодинамика:

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на неё, стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов;
одновременный прием с ингибиторами МАО и период до 14 дней после отмены этих препаратов;
одновременный прием с другими агонистами 5-НТ1-серотониновых рецепторов;
выраженная почечная или печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет или старше 65 лет (безопасность и эффективность суматриптана не установлены);
в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и слизистых оболочек, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия; в единичных случаях - проявления синдрома Рейно.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, чувство усталости; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения).
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота; редко - ишемический колит, повышение активности ферментов печени.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.
Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или сжатия в различных частях тела, миалгия.

Способ приготовления или применения:

Таблетку принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Суматриптан-ЛекТ применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.

Лечение Суматриптаном-ЛекТ следует начинать, как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Рекомендованная доза препарата Суматриптан-ЛекТ - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода.

Если у пациента первая доза Суматриптана-ЛекТ не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применять парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако Суматриптан-ЛекТ может быть принят для купирования последующих приступов.

Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Опыт использования Суматриптана-ЛекТ у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование Суматриптан-ЛекТ у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.