Метопролол

Инструкция по применению

Описание:

Бета1-адреноблокатор селективный.

Состав:

Действующее вещество: метопролола тартрат - 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9,0 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Показания к применению:

Наджелудочковая такикардия;
профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым р-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее начало лечения метопрололом приходит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.
Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол - Pi-адреноблокатор, блокирующий Pi-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования Рг-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивиых заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с |32-адреномиметиками. При совместном применении с Р?-адреномиметиками метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую Рг-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные (З-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные Р-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными (3-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
метопролол противопоказан пациентам с подозрением с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим Р-адреноблокаторам;
при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;
пациентам, получающим Р-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как Р-адреномиметики:
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
атриовентрикулярная блокада I степени;
стенокардия Принцметала;
хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);
сахарный диабет;
тяжелый почечная недостаточность.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - увеличение массы тела. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), ощущения сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, боли в области сердца, редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: часто - чувство похолодания конечностей; нечасто - отеки; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко- артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Способ приготовления или применения:

Наджелудочковая тахикардия
Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов. Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.