Эноксапарин натрия

Инструкция по применению

Описание:

Антитромботические средство.

Состав:

Препарат Эноксапарин натрия содержит:
Действующим веществом является эноксапарин натрия.
Каждый миллилитр раствора содержит 10000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия (эквивалентно 100 миллиграмм).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) является вода для инъекций.

Показания к применению:

Эноксапарин натрия показан к применению у взрослых пациентов при следующих состояниях:
предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами при проведении операций пациентам, которые предрасположены к венозным тромбозам (закупорке венозных сосудов); предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие терапевтических заболеваний, а также у пациентов, предрасположенных к закупорке сосудов и находящихся на постельном режиме вследствие тяжелых инфекционных заболеваний;
лечение тромбоза (закупорки) глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии (закупоркой легочной артерии оторвавшимся тромбом) или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих медикаментозной терапии или хирургического вмешательства;
предотвращение тромбообразования в аппарате для гемодиализа во время сеанса гемодиализа;
лечение острого коронарного синдрома (спазм или тромбоз сосудов сердца):
нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без признаков обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты;
острый инфаркт миокарда с признаками обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ).

Фармакокинетика:

Биодоступность при п/к введении - около 100%. Фармакокинетика носит линейный характер. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки и 1.5 мг/кг 1 раз в сутки Css достигается ко 2 дню, причем AUC на 15% выше чем после однократного введения. После повторных п/к введений в суточной дозе 1 мг/кг 2 раза в сутки Css достигается через 3-4 дня, причем AUC в среднем на 65% выше чем после однократного введения, и средние значения Cmax составляют соответственно 1.2 МЕ/мл и 0.52 МЕ/мл.Объем распределения - 5 л и приближается к объему крови. После в/в введения в течение 6 ч в дозе 1.5 мг/кг клиренс - 0.74 л/ч.Метаболизируется в основном в печени путем десульфатирования и/или деполимеризации с образованием низкомолекулярных веществ с очень низкой биологической активностью.Выведение носит монофазный характер с T1/2 - 4 ч (после однократного п/к введения) и 7 ч (после многократного введения). 40% введенной дозы выводится почками в виде активных (10%) и неактивных метаболитов.У пожилых пациентов и у больных с ХПН скорость выведения снижена. После повторного п/к введения 40 мг 1 раз в сутки у пациентов с незначительной (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-50 мл/мин) почечной недостаточностью AUC увеличивается; у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) AUC в среднем на 65% выше при повторном п/к введении 40 мг 1 раз в сутки.

Фармакодинамика:

Низкомолекулярный гепарин (средняя мол.масса около 4500 Da) с высокой анти-Xa активностью (100 анти-Ха МЕ/мг) и слабой ингибирующей активностью в отношении фактора IIa (тромбина). Эноксапарин натрия активирует антитромбин III, что приводит к угнетению образования и активности фактора Ха и тромбина. Является эффективным антитромботическим средством с быстрым и продолжительным действием, не оказывающим неблагоприятного влияния на агрегацию тромбоцитов. Соотношение антитромботической и антикоагулирующей активности (соотношение активности антифакторов Ха и IIa) составляет примерно 3:1 по сравнению с соотношением 1:1 для нефракционированного гепарина. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдается через 3-5 ч после п/к введения и составляет 0.2, 0.4, 1 и 1.3 анти-Ха МЕ/мл после введения 20, 40 мг, 1 мг/кг и 1.5 мг/кг соответственно. Анти-Ха активность в плазме определяется до 24 ч после однократной п/к инъекции.Анти-IIa активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIa активность наблюдается примерно через 3-4 ч после п/к введения и достигает 0.13 МЕ/мл и 0.19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг при 2-кратном и 1.5 мг/кг при однократном введении соответственно.

Противопоказания:

Не применяйте препарат Эноксапарин натрия в следующих ситуациях:
аллергия на эноксапарин натрия, гепарин или его производные, включая другие низкомолекулярные гепарины или любые другие компоненты препарата;
кровотечение;
Вы недавно перенесли геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
язва желудочно-кишечного тракта (пищевода, желудка или кишечника);
злокачественное новообразование с высоким риском кровотечений;
Вы недавно перенесли операцию на головном или спинном мозге, или на глазах;
наличие варикозно расширенных вен пищевода;
сосудистые аномалии (дефекты развития кровеносных и лимфатических сосудов) спинного или головного мозга;
иммуноопосредованная гепарин-индуцированная тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов вследствие образования организмом антител против собственных тромбоцитов) менее 100 дней назад, или в крови определяются циркулирующие антитромбоцитарные антитела;
Не вводите препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Эноксапарин натрия у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки или медицинской сестрой.
Беременность
Сообщите своему врачу, если Вы беременны, думаете, что беременны или планируете беременность.
Сведения о том, что эноксапарин натрия проникает через плацентарный барьер, отсутствуют. Применение препарата возможно только под контролем врача.
Грудное вскармливание
Данные о выделении эноксапарина натрия в грудное молоко отсутствуют. Всасывание эноксапарина натрия в желудочно-кишечном тракте ребенка маловероятно. Препарат может применяться в период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Кровотечение
Как и при применении других антикоагулянтов возможно возникновение кровотечения, особенно при наличии сопутствующих факторов риска, таких как органические поражения, способствующие развитию кровотечения, инвазивные процедуры или использование препаратов нарушающих гемостаз. При развитии кровотечения необходимо отменить введение препарата, установить причину кровотечения и начать соответствующую терапию.
Сообщалось о развитии тяжелых кровотечений, включая забрюшинные и внутричерепные кровоизлияния (с частотой 0.01-0.1%). Некоторые из этих случаев были летальными.
При применении Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии и послеоперационного использования проникающих катетеров описаны случаи образования нейроаксиальных гематом (в 0.01-0.1% случаев), приводивших к неврологическим нарушениям различной степени выраженности, включая длительно сохраняющийся или необратимый паралич.
Тромбоцитопения
В течение первых дней после начала терапии может развиваться незначительно выраженная, преходящая, бессимптомная тромбоцитопения. В редких случаях (менее 0.01%) сообщалось о развитии аутоиммунной тромбоцитопении в сочетании с тромбозом. В редких случаях тромбоз осложнялся инфарктом органа или ишемией конечности.
Местные реакции
После п/к введения Клексана может наблюдаться боль в месте инъекции, менее чем в 0.01% случаев - гематома в месте инъекции. В некоторых случаях в месте введения препарата возможно образование твердых воспалительных узелков-инфильтратов, содержащих препарат, которые исчезают через несколько дней и не являются основанием для отмены препарата. В 0.001% случаев в месте инъекции может развиться некроз кожи, которому предшествует появление пурпуры или эритематозных болезненных папул. В этих случаях терапию Клексаном следует прекратить.
Прочие
Редко - кожные (буллезные высыпания) и системные аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции (с частотой 0.01-0.1%). Отмечались случаи аллергического васкулита (менее чем 0.01%). Некоторым больным может потребоваться прекращение лечения.
Описано бессимптомное и обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Сообщалось о случаях гиперкалиемии при применении гепарина и низкомолекулярных гепаринов.
Как и при применении низкомолекулярного гепарина нельзя исключить риск развития остеопороза в случае продолжительного лечения.

Способ приготовления или применения:

Препарат Эноксапарин натрия должен вводиться путем инъекций (уколов), поэтому обычно Вам его введет Ваш врач или медицинская сестра. Препарат Эноксапарин натрия обычно вводят путем инъекции под кожу (подкожно).
Препарат Эноксапарин натрия можно вводить путем инъекции в вену (внутривенно) при определенных видах инфаркта миокарда.
Препарат Эноксапарин натрия можно вводить в артериальную линию диализной схемы в начале сеанса гемодиализа (способ лечения хронической почечной недостаточности).
Не вводите препарат Эноксапарин натрия в мышцу (внутримышечно).
Рекомендуемая доза
Предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами при проведении операций пациентам, которые предрасположены к венозным тромбозам (закупорке венозных сосудов)
Доза препарата будет зависеть от Вашего риска тромбоза (образования сгустков крови в венах). Вы будете получать дозу 2000 анти-Ха МЕ (20 миллиграмм) или 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день.
Если Вам требуется хирургическая операция, Ваша первая инъекция обычно проводится за 2 часа или за 12 часов до операции.
Если Ваша подвижность ограничена из-за болезни, то Вы, как правило, будете получать дозу 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день.
Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
Предотвращение венозных тромбозов (закупорки венозных сосудов) сгустками крови или другими субстратами у пациентов, находящихся на постельном режиме вследствие терапевтических заболеваний, а также у пациентов, предрасположенных к закупорке сосудов и находящихся на постельном режиме вследствие тяжелых инфекционных заболеваний
Вы будете получать дозу 4000 анти-Ха МЕ (40 миллиграмм) один раз в день в течение 6-14 дней. Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
Лечение тромбоза (закупорки) глубоких вен с тромбоэмболией легочной артерии (закупоркой легочной артерии оторвавшимся тромбом) или без тромбоэмболии легочной артерии, кроме случаев тромбоэмболии легочной артерии, требующих медикаментозной терапии или хирургического вмешательства
Вы будете получать препарат в дозе 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела два раза в сутки в течение 10 дней. Ваш врач решит, в какой именно дозе и как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия.
Предотвращение тромбообразования в аппарате для гемодиализа во время сеанса гемодиализа
Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела, но в некоторых случаях врач может решить, что Вам нужна более низкая доза. При длительном сеансе (более 4 часов) лечащий врач может ввести Вам дополнительное количество препарата.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без признаков обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты
Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 2-8 дней. Ваш врач решит, как долго Вам нужно получать инъекции препарата Эноксапарин натрия. Дополнительно к этой терапии, в случае если у Вас не будет противопоказаний, Вам будет назначена ацетилсалициловая кислота. Начальную дозу и дозу поддерживающей терапии определит Ваш врач.
Лечение острого инфаркта миокарда с признаками обширного повреждения миокарда на электрокардиограмме у пациентов, подлежащих медикаментозному лечению или последующему чрескожному коронарному вмешательству
Сначала Вам введут внутривенно препарат в дозе 3000 анти-Ха МЕ (30 миллиграмм), затем сразу же подкожно введут препарат в дозе 1 мг/кг массы тела. Далее Вы будете получать препарат в дозе 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 8 дней или до выписки из стационара (в зависимости от того, что произойдет раньше).
Если Ваш вес более 100 кг, то Вам будут вводить однократно не более 10000 анти-Ха МЕ (100 миллиграмм).

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C