Непафенак-Оптик

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Состав:

Непафенак - 1мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 30 мг, карбомер - 5 мг, натрия хлорид - 3.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.1 мг, тилоксапол - 0.1 мг, бензалкония хлорид - 0.05 мг, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная - до pH 7.5, вода д/и - до 1 мл.

Показания к применению:

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты; снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Фармакокинетика:

Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422±0.121 нг/мл. Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.

Быстро проникает через роговицу.
Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С-непафенака.

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием Р-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.

После перорального приема 14С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% - в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Фармакодинамика:

НПВП для местного применения в офтальмологии.

Непафенак - это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие ЦОГ, фермента, необходимого для выработки простагландина.

Непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.

Не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим НПВП;
бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы гиперчувствительность
Со стороны нервной системы - головокружение
Частота неизвестна - головная боль
Со стороны сердечно-сосудистой системы - повышение АД
Со стороны дыхательной системы - синусит
Со стороны пищеварительной системы - сухость во рту
Редко - тошнота
Частота неизвестна - рвота
Со стороны кожи и подкожных тканей - растяжимость кожи (дерматохалазиз), аллергический ринит.

Способ приготовления или применения:

Местно в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) закапывают по 1 капле 3 раза/сут. Схема лечения зависит от показаний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.