Инструкция по применению
Описание:
АПФ ингибитор.
Состав:
Действующее вещество: каптоприл - 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Показания к применению:
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.
Фармакодинамика:
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ, наследственный или идиопатический отек, ангионевротический отек (на фоне применения других ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (состояния, затрудняющие отток крови из левого желудочка), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела.
Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая анемия); лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
очень редко: повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.
Нарушения психики:
часто: расстройство сна;
очень редко: спутанность сознания, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение, сонливость, расстройство вкуса;
нечасто: головная боль, парестезия;
редко: атаксия;
очень редко: нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе.
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: тахикардия или тахиаритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения;
очень редко: кардиогенный шок, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: ортостатическая гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение артериального давления, синдром Рейно, "приливы" крови к коже лица, бледность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения:
часто: сухой непродуктивный кашель, одышка;
очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит, отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боль в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;
редко: стоматит, афтозный стоматит; интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника);
очень редко: глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: кожный зуд с высыпаниями или без них, кожная сыпь (макулопапулезного, реже - везикулярного или буллезного характера), алопеция;
очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
очень редко: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание;
очень редко: нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
очень редко: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто: боль в груди, повышенная утомляемость, плохое самочувствие;
очень редко: лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные:
очень редко: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, эозинофилия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ); гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины и креатинина в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипогликемия, протеинурия.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения каптоприла в дозах 6,25 мг или 12,5 мг или 25 мг следует назначать препараты каптоприла других производителей в лекарственной форме "таблетки 25 мг" с крестообразной риской или "таблетки 12,5 мг" с риской.
Артериальная гипертензия
Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки.
При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.
При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки.
При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (например, с тиазидными диуретиками). Назначать каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с ХСН терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или объема циркулирующей крови (ОЦК).
Начальная суточная доза каптоприла составляет 6,25 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 12,5 мг 3 раза в сутки.
В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Средняя поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг 2-3 раза в сутки.
Максимальная доза каптоприла - 150 мг в сутки (в 2-3 приема).
Дисфункция левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда.
Первая доза каптоприла составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. Затем дозу каптоприла увеличивают до 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно, в течение нескольких дней - нескольких недель (в зависимости от переносимости), увеличивают до 75 мг в сутки (в 2-3 приема) вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).
Увеличение дозировки каптоприла до 75 мг в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением.
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа
Каптоприл назначают в суточной дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема.
У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30-300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг 3 раза в сутки.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты с нарушением функции почек, не обусловленным диабетической нефропатией
Поскольку каптоприл выводится преимущественно почками, его выведение нарушается при почечной недостаточности.
Пациентам с нарушением функции почек следует с особой осторожностью увеличивать дозу препарата, применяя меньшие дозы и/или соблюдая более длительные (не менее 1-2 недель) интервалы между увеличениями дозировки. После достижения желаемого терапевтического эффекта следует уменьшить поддерживающую дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительной терапии диуретиками у пациентов с тяжелым нарушением функции почек предпочтительным является применение "петлевых" диуретиков (например, фуросемида), а не диуретиков тиазидного ряда.
При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 40 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-150 мг/сутки (коррекция дозы не требуется).
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
