Инструкция по применению
Описание:
Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток.
Состав:
5 мл сиропа содержит: кетотифен гидрофумарат 1,38 мг (соответствует 1 мг кетотифена).
Показания к применению:
Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии); аллергический ринит, конъюнктивит.
Фармакокинетика:
Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Максимальный уровень в плазме крови достигается между 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2,7 л/кг.
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен - N-глюкуронид (фармакологически неактивен), норкетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси-кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.
Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3 - 5 ч, второй - около 21 ч.
Фармакодинамика:
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
I триместер беременности, период лактации;
детский возраст до 6 месяцев;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия:
Инфекции: нечасто - цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко - увеличение массы тела.
Психические нарушения: часто - возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко - судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.
Способ приготовления или применения:
Внутрь.
Взрослые: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 2,5 мл (0,5 мг) вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 10 мл 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта.
Дети от 3 до 18 лет: по 5 мл (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды.
Дети от 6 месяцев до 3 лет: по 2,5 мл (0,5 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Применять по рекомендациям врача.
Не существует особых требований для пациентов пожилого возраста.
Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели.
Одновременное применение бета-2-адреномиметиков и кетотифена может уменьшить частоту применения бронходилататоров.
Прекращать лечение препаратом Кетотифен Софарма следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от солнечного света месте, при температуре не выше 25С.