Бильтрицид®

Инструкция по применению

Описание:

Антигельминтное средство.

Состав:

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит в качестве действующего вещества 600,0 мг празиквантела.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (крахмал маисовый), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза 15 ср (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi);
лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (в т.ч. Paragonimus westermani).

Фармакокинетика:

Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.

Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию препарата в плазме, равную 0,19 мг/л.

Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.

Метаболизм. Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень. Основные метаболиты – гидроксилированные продукты празиквантела.

Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80 % от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90 % от этого количества - в течение 24 часов.

Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80 % празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.

Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

Фармакодинамика:

Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.

Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии). Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Детская популяция

Опыт пострегистрационного применения показал, что у детей (1-17 лет) во время лечения празиквантелом могут отмечаться те же побочные эффекты, что и у взрослых. Обзор программ лечения в эндемичных областях производился ВОЗ, и обзор проанализированных данных включал более 3000 детей дошкольного возраста (до 7 лет), получавших празиквантел для лечения шистосомоза (вызванных S. haematobium или S. mansoni). Отмеченные побочные эффекты были умеренными и кратковременными, из чего было сделано заключение, что празиквантел хорошо переносился детьми дошкольного возраста.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
цистицеркоз глаз;
сочетанное применение с мощными индукторами цитохрома Р450, такими как рифампицин;
детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью:
Декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Побочные действия:

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10% пациентов), часто (от ?1% до <10% пациентов), нечасто (от ?0,1 % до <1% пациентов), редко (от?0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головная боль, головокружение.
Часто: вертиго, сомноленция.
Очень редко: судороги.
Нарушения со стороны сердечно-­сосудистой системы
Очень редко: неуточненные нарушения ритма.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Очень часто: желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота.
Часто: анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: крапивница.
Часто: сыпь.
Очень редко: зуд.
Нарушения со стороны опорно­-двигательного аппарата
Часто: миалгия.
Системные нарушения и состояния
Очень часто: утомляемость
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции (включая генерализованные аллергические реакции), эозинофилия.
Часто: недомогание, лихорадка.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Способ приготовления или применения:

Таблетку следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости до или во время приема пищи. Если рекомендован прием 1 раз/, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4 ч и не более 6 ч.
Дозы Бильтрицида устанавливают строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Препарат назначают взрослым и детям старше 4 лет.
При инфекциях, вызванных Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела однократно. Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma mansoni и Schistosoma intercalatum: 40 мг/кг 1 раз/ или 20 мг/кг 2 Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi: 60 мг/кг 1 раз/ или 30 мг/кг 2 Длительность лечения - 1 день.
При инфекциях, вызванных Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг 3 в течение 1-3 дней.
При инфекциях, вызванных Paragonimus westermani и другими видами: 25 мг/кг 3 в течение 2-3 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 град.