Кетоконазол-Альтфарм

Инструкция по применению

Описание:

Противогрибковый препарат.

Состав:

1 суппозиторий содержит кетоконазола - 200 мг или 400 мг и суппозиторную основу (макрогол 1500 и макрогол 400) до получения массы суппозитория 2,4 г.

Показания к применению:

Лечение острого и хронического рецидивирующего микоза влагалища. Профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Фармакокинетика:

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Фармакодинамика:

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.
С осторожностью:
Детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия:

Возможны местные и аллергические реакции.
Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища; редко - гиперемия и боль в половом члене у сексуального партнера. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяют интравагинально, т.е. вводят во влагалище.
Чтобы вынуть суппозиторий из ячейковой упаковки, отломить одну ячейку с суппозиторием по насечке и разъединив края ленты, потянуть за них в разные стороны. Суппозиторий ввести во влагалище заострённым концом, по возможности глубже.
Для профилактики грибковых поражений применять суппозитории в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Для лечения молочницы - суппозитории в дозе 200 мг 2 раза в сутки или суппозитории в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При микозах половых органов, остром и хроническом вагинальном кандидозе - суппозитории в дозе 200 мг 2 раза в сутки или суппозитории в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При необходимости можно сочетать применение таблеток (внутрь) и суппозиториев (интравагинально).

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.