Инструкция по применению
Описание:
Противоглаукомное средство в-адреноблокатор.
Состав:
Состав в 1 мл:0,5% раствор
Активное вещество:
Тимолол - 5 мг (в виде тимолола малеата).
Вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид - 0,01% м/об (консервант), динатрия гидрофосфат дигидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия ЭДТА, натрия хлорид, бетациклодекстрин, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Показания к применению:
Первичная открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая)
офтальмогипертензия;
В качестве вспомогательного лекарственного средства при:
закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
врожденной глаукоме (при неэффективности других терапевтических мероприятий).
Фармакокинетика:
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистую оболочку носа, слезный тракт.
Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Фармакокинетика в педиатрической популяции
В связи с тем, что объем циркулирующей крови у детей меньше, чем у взрослых, необходимо учитывать возможность достижения более высокой системной концентрации тимолола в плазме крови у новорожденных и маленьких детей. Также незрелость метаболических ферментных систем у новорожденных может привести к увеличению периода полувыведения тимолола и увеличения риска побочных эффектов. Согласно ограниченным данным, концентрация тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инстилляции 0,25% раствора препарата значительно превышает таковые у взрослых после инстилляции 0,5% раствора препарата, что предположительно, увеличивает риск развития таких нежелательных реакций, как бронхоспазм и брадикардия.
Фармакодинамика:
Тимолол является неселективным бета1- и бета2- адреноблокатором. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местноанестезирующей
(мембраностабилизирующей) активностью.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и некоторого улучшения ее оттока. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе развития характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Начало снижения внутриглазного давления отмечается через 20 мин после однократной инстилляции тимолола. Максимальный эффект после однократной инстилляции отмечается через 1-2 ч, значимое снижение внутриглазного давления поддерживается в течение 24 ч.
В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на величину зрачка и аккомодацию, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. При применении тимолола пациентами с катарактой не происходит снижения зрения, обусловленного сужением зрачка и попадением световых лучей на участки помутнения хрусталика.
При переводе пациентов с гипотензивной терапии миотиками на терапию тимололом может возникнуть необходимость коррекции рефракции, так как в отсутствии терапии миотиками происходит купирование симптомов стимуляции периферических м-холинорецепторов.
При длительной терапии тимололом отмечено снижение гипотензивного эффекта у ряда пациентов.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Педиатрическая популяция
Доступны ограниченные сведения об опыте применения тимолола в концентрации 0,25% и 0,5% по 1 капле 2 раза в день у детей.
В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность тимолола при его применении коротким курсом в гипотензивной терапии инфантильной и ювенильной форм врожденной глаукомы. Возраст участников исследования составил от 12 дней до 5 лет, терапию тимололом в рамках исследования получил 71 пациент из 105 включенных в исследование, длительность терапии составила 12 месяцев.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата;
бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в том числе в анамнезе);
синусовая брадикардия;
атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора;
кардиогенный шок;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада.
С осторожностью:
Сердечная недостаточность в стадии компенсации, легкая и средняя степень хронической обструктивной болезни легких, артериальная гипотензия, цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность, тяжелый вазомоторный ринит, дистрофические заболевания роговицы.
С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами.
Побочные действия:
Общие реакции.Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди.
Со стороны органа зрения.Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция.Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение "песка" в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз.Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век.Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель.Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.Нечасто: брадикардия, гипотония.Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота.
Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно.
Со стороны пищеварительной системы.Нечасто: дисгевзия.Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе.Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: системная красная волчанка.
Психические расстройства.Редко: депрессия.Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы.Нечасто: головная боль.Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень.Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: отек лица, эритема.Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.
Со стороны соединительной ткани.Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах.
Со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения.Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит.Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны эндокринной системы.Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел "Особые указания").
Со стороны мочеполовой системы.Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Со стороны ЛОР-органов.Частота неизвестна: звон в ушах.
Способ приготовления или применения:
Лечение начинают с применения 0,25% раствора тимолола по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз.
При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют тимолол в концентрации 0,5% по 1 капле 2 раза в день в пораженный глаз. При необходимости препарат допускается комбинировать с другими средствами, снижающими внутриглазное давление. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Стабильное снижение внутриглазного давления на фоне применения тимолола происходит в течение нескольких недель. Контроль внутриглазного давления осуществляют спустя 4 недели после начала применения препарата.
Если достигнут удовлетворительный уровень внутриглазного давления, режим дозирования может быть изменен на по 1 капле 1 раз в день в пораженный глаз.
Дозы, превышающие 1 каплю 0,5% раствора тимолола 2 раза в сутки, не приводят к дополнительному снижению внутриглазного давления. Если при применении тимолола не удается достигнуть необходимого уровня внутриглазного давления, необходимо рассмотреть вопрос о применении дополнительных гипотензивных препаратов.
После прекращения лечения гипотензивный эффект тимолола может сохраняться в течение нескольких дней, а в случае длительного предшествующего лечения остаточный гипотензивный эффект тимолола может сохраняться от 2 до 4 недель.
При проведении терапии тимололом только в отношении одного глаза может отмечаться гипотензивный эффект и в отношении контралатерального глаза.
Для снижения системной абсорбции рекомендуется носослезная окклюзия - прижатие внутренних раев век на 2-3 минуты после закапывания препарата. Также рекомендуется закрытие век минимум на 2 минуты. Это может способствовать снижению системных нежелательных реакций и повышению местной активности. С целью ограничения потенциальных нежелательных реакций, следует инстиллировать только одну каплю препарата при каждом его применении.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным препаратом, а на следующий день начать инстилляции тимолола 0,25% в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта доза может быть увеличена до одной капли 0,5% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день.
При переходе на терапию гипотензивным препаратом из другой группы, кроме бетаадреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия тимололом. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта доза может быть увеличена до одной капли 0,5% раствора тимолола в каждый пораженный глаз 2 раза в день.
Применение у детей
Согласно ограниченным данным, тимолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения в период ожидания других терапевтических мер.
Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений. В случае, если польза превышает риск, рекомендуется
использовать тимолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления необходимо перейти на применение 2 раза в день по 1 капле с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции, особенно у новорожденных и детей до 3 лет, в связи с возможностью развития апноэ и дыхания по типу Чейн-Стокса. Необходимо предупредить родителей ребенка, получающего лечение тимололом, что препарат необходимо отменить в случае развития у ребенка побочных явлений со стороны дыхательной системы, в частности кашля и чихания.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
Каталог товаров
