Инструкция по применению
Описание:
Антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Состав:
1 мл раствора содержит: действующее вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг/ 500 мг; вспомогательные вещества - триглицериды среднецепочные до 1 мл.
Показания к применению:
Поддерживающая терапия шизофрении и прочих психозов, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушения мышления, наряду с ажитацией, беспокойством, враждебностью и агрессивностью.
Фармакокинетика:
Всасывание
Эстерификация зуклопентиксола с декановой кислотой преобразует зуклопентиксол в высшей степени липофильное вещество, зуклопентиксола деканоат. При растворении в масле и введении внутримышечно сложный эфир достаточно медленно диффундирует из масла в водную среду организма, где он быстро гидролизируется до освобождения активного зуклопентиксола.
После внутримышечной инъекции максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 3-7 дней. Учитывая примерный период полувыведения 3 недели (что отражает выделение препарата из формы депо), равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца периодического введения препарата.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет примерно 20 л/кг.
Связывание с белками плазмы крови около 98-99 %.
Биотрансформация
Метаболизм зуклопентиксола происходит тремя главными путями — сульфоксидация, N-деалкилирование боковой цепи и конъюгация глюкуроновой кислоты. Метаболиты лишены психофармакологической активности. Зуклопентиксол преобладает над метаболитами в мозге и других тканях.
Выведение
Период полувыведения (Т>/2 р) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, а средний системный клиренс (Cls) примерно 0,86 л/мин.
Зуклопентиксол выделяется главным образом с калом и, частично (приблизительно 10 %), с мочой. Только приблизительно 0,1 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, что означает весьма незначительную нагрузку от лекарственного препарата на почки. У кормящих матерей зуклопентиксол выделяется в небольших количествах с грудным молоком. При пероральном приеме или введении деканоата в равновесной концентрации среднее соотношение концентрации препарата в молоке к концентрации в сыворотке крови у женщин до приема дозы препарата составляло примерно 0,29.
Фармакодинамика:
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5 НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов, hi vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам Di и D2, а также ai-адренорецепторам и 5 НТг-рецепторам и не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (Hi) рецепторам и не обладает аг-адреноблокирующей активностью.
In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к Di рецепторам. Во всех поведенческих (бихевиоральных) исследованиях нейролептической активности (блокирование рецепторов дофамина) доказано, что зуклопентиксол является мощным нейролептиком. Корреляция обнаружена в экспериментальных моделях in vivo, аффинитет к участкам связывания дофамина D2 in vitro равна средним суточным дозам перорального антипсихотика.
Как и большинство других нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
Фармакологические исследования отчетливо показали, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает длительным нейролептическим эффектом, а также что количество препарата, необходимое для поддержания определенного эффекта на протяжении длительного периода времени, значительно меньше для препарата в форме депо, чем при ежедневном суточном приеме зуклопентиксола внутрь. С точки зрения клинической практики результаты фармакологических исследований могут указывать на то, что препарат в форме депо может обеспечить длительный нейролептический эффект без излишнего седативного действия. Более того, предполагается низкий риск взаимодействия данного препарата с анестетиками.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ.
Коллапс, угнетение сознания любого происхождения (например, интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами), кома. Детский возраст до 18 лет.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Нарушения психики: часто - бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо; нечасто - апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто - поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко -злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто - непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачка).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто головокружение; нечасто - гиперакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - удлиненный интервал QT на электрокардиограмме.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, «приливы»; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто - боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто -изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко -холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, зуд; нечасто - кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушения мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно — неонатальный синдром отмены.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, слабость, недомогание, боли; нечасто - жажда, реакция в месте инъекции, гипотермия, пирексия.
Как и при применении других антипсихотических препаратов при применении зуклопентиксола деканоата также были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: в редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии - фибрилляция и тахикардия, внезапная необъяснимая смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).
Резкое прекращение применения зуклопентиксола деканоата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла и холода, тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 - 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней
Способ приготовления или применения:
Клопиксол депо вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозу и интервал между инъекциями следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента. Это необходимо для достижения максимального подавления психотических симптомов с минимальным количеством побочных эффектов.
Диапазон доз при поддерживающей терапии может колебаться и составлять 200-500 мг 1 раз в 1-4 недели, в зависимости от индивидуального ответа пациента на проводимую терапию, некоторым пациентам может требоваться доза препарата до 600 мг/неделю. Максимальная разовая доза препарата составляет 600 мг. У пациентов, ранее не получавших антипсихотики в форме депо, лечение следует начинать с невысоких доз препарата (например, 100 мг) для оценки переносимости проводимой терапии. Интервал между инъекциями должен составлять, по меньшей мере, 1 неделю под контролем состояния пациента.
Для достижения эффективного контроля за тяжелыми симптомами психоза может потребоваться до 4-6 месяцев лечения высокими дозами препарата. После достижения терапевтического эффекта доза препарата может быть снижена, но должна оставаться достаточной для предотвращения рецидива заболевания.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
Каталог товаров
