Квентиакс

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Состав:

Активное вещество:кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат).

Показания к применению:

Для лечения шизофрении.
Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Для лечения депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой дозе - 300-450 мг/сут.Выводится почками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - 7 ч. Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. При почечной и печеночной недостаточности клиренс уменьшается на 25%.

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз.
Период грудного вскармливания.
Несмотря на то, что эффективность и безопасность кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата
Квентиакс у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — снижение Hb; часто — лейкопения, снижение количества нейтрофилов, повышение количества эозинофилов; нечасто — тромбоцитопения, анемия, снижение количества тромбоцитов, нейтропения; редко — агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности (включая аллергические кожные реакции); очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия, снижение концентрации общего и свободного тироксина (Т4), снижение концентрации общего трийодтиранина (Т3), повышение концентрации ТТГ в плазме крови; нечасто — снижение концентрации свободного Т, гипотиреоз; очень редко — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — повышение концентрации триглицеридов (ТГ) в сыворотке крови, общего Хс (главным образом Хс ЛПНП, снижение концентрации Хс ЛПВП, увеличение массы тела; часто — повышение аппетита, повышение концентрации глюкозы в крови до гипергликемии; нечасто — гипонатриемия, сахарный диабет, обострение уже существующего сахарного диабета; редко — метаболический синдром.
Со стороны психики: часто — необычные и кошмарные сновидения, суицидальные мысли и поведение; редко — сомнамбулизм и схожие явления, например разговоры во сне и нарушения пищевого поведения, связанные со сном.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость ,ЭПС; часто — дизартрия; нечасто — судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — удлинение интервала QT, брадикардия.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения.
Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия; редко — ВТЭ.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диспепсия, запор, рвота; нечасто — дисфагия; редко — панкреатит, кишечная непроходимость/илеус.
Со стороны печени и желчевыводящuх путей: часто — повышение активности трансаминаз в плазме крови, АЛТ, ГГТ; нечасто — повышение активности АСТ; редко — желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция; редко — приапизм, галакторея, припухлость молочных желез, расстройства менструального цикла.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — синдром отмены; часто — незначительно выраженная астения, периферические отеки, раздражительность, лихорадка; редко — злокачественный нейролептический синдром, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности КФК в плазме крови.
Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются нежелательными событиями, присущими нейролептикам.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, 2 раза в сутки независимо от времени приема пищи.
Взрослые
Лечение шизофрении
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки -100 мг, 3-й сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг.
Начиная с 4 суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах 300-450 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 150 мг/сутки до 750 мг/сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Препарат Квентиакс рекомендуется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 100 мг, 2-е сутки -200 мг, 3-й сутки - 300 мг, 4-е сутки - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать от 200 мг/сутки до 800 мг/сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства .Препарат Квентиакс назначается 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-й сутки - 200 мг, 4-е сутки -300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. Максимальная
рекомендованная суточная доза препарата Квентиакс составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при применении в дозе 300 и 600 мг/сутки.
Прием доз, превышающих 300 мг, должен быть начат под контролем врача, имеющего опыт в терапии биполярных расстройств. У отдельных пациентов, при подозрении на плохую переносимость препарата, по результатам клинических исследований возможно снижение дозы до минимальной - 200 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста
Препарат Квентиакс, как и другие нейролептики, следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале терапии. Дозу следует титровать медленнее, суточная терапевтическая доза должна быть ниже, чем у более молодых пациентов, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости. Средний клиренс кветиапина был снижен на 30-50 % у пациентов пожилого возраста в сравнении с более молодыми пациентами.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30С.