Глаупрост

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство - простагландин.

Состав:

В 1 мл препарата содержится:активное вещество: латанопрост 0,05 мг;вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией.

Фармакокинетика:

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным.
Всасывание
Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу.
Распределение
Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции.
После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза.
Биотрансформация
Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако, подвергается биотрансформации в печени.
Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет 17 мин.
Исследования на животных показали, что основные метаболиты (1,2-динор- и 1‚2,3‚4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.
Дети
Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22 взрослых и 25 детей (в возрасте 0 - 18 лет) с офтальмогипертензией и глаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост в концентрации 0,005% по одной капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых (см. раздел "Передозировка"). Во всех возрастных группах продолжительность сохранения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых (<20 мин). В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Фармакодинамика:

Латанопрост - аналог простагландина F2а, является селективным агонистом рецепторов FР (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Исследования на животных и у человека показали, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижение сопротивления оттоку).
Установлено, что латанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.
Исследования на животных показали, что в клинических дозах латанопрост не влияет (или влияет незначимо) на внутриглазное кровообращение.
При местном применении возможны конъюнктивальная или эписклеральная инъекция легкой или средней степени выраженности. По данным флюоресцентной ангиографии, длительное лечение латанопростом после экстракапсуллярной экстракции катаракты у обезьян не оказывало влияния на кровообращение сетчатки.
При краткосрочном применении латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в заднем сегменте глаза пациентов с искусственным хрусталиком.
При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата. Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и период грудного вскармливания .
С осторожностью
Cледует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Побочные действия:

Со стороны органа зрения.Очень часто: гиперпигментация радужной оболочки, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз от легкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц (увеличение длины, толщины, количества и пигментации).Часто: преходящие точечные эрозии эпителия (преимущественно бессимптомные), блефарит, боль в глазу.Нечасто: отек век, сухость слизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения, конъюнктивит.Редко: ирит/увеит (преимущественно у предрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакции со стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение, потемнение и удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия.
Очень редко: изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века.Частота неизвестна: киста радужной оболочки.
Со стороны нервной системы.Частота неизвестна: головокружение, головная боль.
Со стороны сердца.Очень редко: усугубление течения стенокардии у пациентов с сопутствующей стенокардией.Частота неизвестна: ощущение сердцебиения.
Со стороны органов дыхания.Редко: бронхоспазм (в т.ч. обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей.Нечасто: сыпь.Редко: потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.Частота неизвестна: миалгия, артралгия.
Общие нарушения и местные реакции.Очень редко: боль в груди.
Дети
Согласно результатам двух краткосрочных (12 недель) клинических исследований у 93 детей профиль безопасности латанопроста у детей не отличался от профиля безопасности у взрослых. Профиль безопасности между различными возрастными группами у детей сопоставим. По сравнению с взрослой популяцией, у детей наиболее часто отмечались назофарингит и лихорадка.

Способ приготовления или применения:

Режим дозирования у взрослых (включая пожилых).
По одной капле в пораженный глаз(а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.
Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано, что более частое введение снижает гипотензивный эффект.
При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме.
Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно после инстилляции.
Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после введения .
Если одновременно применяется несколько глазных лекарственных форм, их применение следует разграничить 5-минутным интервалом.
Режим дозирования у детей
Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применении препарата у недоношенных (гестационный возраст <36 недель) отсутствуют. Данные у детей <1 года сильно ограничены.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. После вскрытия — при температуре не выше 25 °C в течение 4 нед.