Теночек

Инструкция по применению

Описание:

Препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Состав:

1 таблетки содержит активных веществ:
Атенолола 50 мг, Амлодипина 5 мг
Вспомогательные вещества:крахмал, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-30, крахмала натрия гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии.

Фармакокинетика:

Атенолол: после приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта - приблизительно 50 % от дозы, принятой внутрь. Растворимость в жирах плохая, биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь - 2-4 часа. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительнбых количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения 6-9 часов (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением Т 1/2 и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м~ , Т 1/2 составляет 16-27 часов, при клиренсе ниже 15 мг/мин - более 27 часов (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Амлодипин: после приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 90%, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%. Т 1/2 препарата составляет 35-45 часов. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводиться в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика:

Комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект обусловлен действием двух компонентов - бета1-адреноблокатора (атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов, (амлодипин).
Фиксированная комбинация Атенолола и Амлодипина считается наиболее эффективной комбинацией при рассмотрении ее с позиций метаболического и гемодинамического взаимодействия лекарственных средств. Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией. Это один из основных побочных эффектов Амлодипина. Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности миокарда в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором (3]-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина. Клинические исследования последних лет продемонстрировали благоприятное влияние терапии блокаторов «медленных» кальциевых каналов на липидный спектр крови, что способствует снижению риска сердечно - сосудистых исходов. Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающего общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты.
Атенолол: оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизируюгцей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 часа после перорального приема, на фоне снижения сердечного выброса, отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности бароцерепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Антиаритмическое действие проявляется устранением аритмогенных симпатических влияний, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардий).
В терапевтических концентрациях не влияет на бета-2 адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета-2-адреноблокирующее действие. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-4 часа и продолжается до 24 часов. Амлодипин: производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, атниангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата, за счет расширения коронарных артерий, увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная артериальная гипотензия атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая сердечная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии в стадии
декомпенсации,
выраженная брадикардия,
метаболический ацидоз,
бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала,
кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, одновременный прием с ингибиторами МАО,
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью назначать:
Атриовентрикулярная блокада I степени. Нарушение функции печени. При стенозе устья аорты.
Хронической сердечной недостаточности (в стадии компенсации)
Хроническая почечная недостаточность.
Феохромоцитома.
Сахарный диабет.
Гипогликемия.
Тереотоксикоз.
Облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая»хромота, синдром Рейно).
Миастения.
Депрессия (в том числе в анамнезе) Псориаз.
Пожилой возраст.

Побочные действия:

Обычно препарат хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях могут наблюдаться следующие побочные действия:
сердечно-сосудистой система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия. выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица;
пищеварительный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия;
центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, редко -изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии; опорно-двигательный аппарат: мышечные судороги, миалгия; дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;
гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;
эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гинекомастия;
метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;
кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность,
редко - мультиформная экссудативная эритема.
прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, запивая необходимым количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и стенокардии доза составляет 1 таблетка в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза 2 таблетки.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.