Тамоксифен

Инструкция по применению

Описание:

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием.

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тамоксифена цитрат - 30,4 мг, в пересчете на тамоксифен - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 124,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 20,0 мг, крахмал кукурузный - 14,6 мг, повидон-К25 - 7,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.

Показания к применению:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстрогенположительными рецепторами; лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами; рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации) Препарат также может быть применен при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Cmax (после однократной дозы) достигается в течение 4–7 ч. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно регистрируется после 3–4-недельного приема. Выводится в 2 фазы: с начальным T1/2 — 7–14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выделяется преимущественно в виде конъюгатов в основном с фекалиями и небольшая часть выводится с мочой.

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - антиэстрогенное, противоопухолевое.
Препарат и некоторые его метаболиты блокируют рецепторы эстрогенов (конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогенов) в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогенных рецепторов. Образующийся рецепторный комплекс тамоксифена угнетает деление клетки и способствует гибели опухолевых клеток.

Противопоказания:

Повышенная Чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют); одновременное применение с анастрозолом.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - транзиторная анемия; нечасто - лейкопения, транзиторная тромбоцитопения; редко - нейтропения, агранулоцитоз; очень редко - тяжелая нейтропения, панцитопения.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - задержка жидкости в организме; часто - увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови; очень редко - значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме крови (иногда в сочетании с панкреатитом); частота неизвестна - увеличение массы тела, анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы, часто - головная боль, головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию и дисгевзию); частота неизвестна - депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (обратимое лишь отчасти, вследствие развития катаракты, изменения роговицы и/или ретинопатии. Риск развития катаракты возрастает по мере увеличения длительности терапии тамоксифеном); редко - нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в редких случаях с развитием слепоты).
Нарушения со стороны сосудов: часто - судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в том числе тромбоз мелких сосудов, тромбоэмболия легочной артерии (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с цитостатическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто - инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - интерстициальный пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - рвота, диарея, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение активности "печеночных" трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто - цирроз печени; очень редко - холестаз, гепатит, желтуха, некроз гепатоцитов, печеночная недостаточность (в том числе с летальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь (включая отдельные сообщения о полиморфной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона, буллезном пемфигоиде); часто - алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек (отек Квинке)); редко - кожный васкулит; очень редко - кожная красная волчанка; частота неизвестна - крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: очень часто - вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто - зуд в области гениталий, увеличение фибромиомы матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко - эндометриоз); нечасто - рак эндометрия; редко - поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения: очень редко - поздняя кожная порфирия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы") (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена), повышенная утомляемость; редко - оссалгия (боль в костях), боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); частота неизвестна - повышение температуры тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: очень редко - реактивация лучевых ожогов.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема (утром и вечером).
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуется продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.