Тимолол-МЭЗ

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство - Р-адреноблокатор.

Состав:

1 мл 0,5 % раствора содержит: Действующее вещество:тимолола малеат - 6,84 мг (в пересчете на тимолол - 5,0 мг) Вспомогательные вещества:натрия гидрофосфата додекагидрат - 4,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 6,0 мг, бензетония хлорид - 0,1 мг, натрия гидроксид - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл .

Показания к применению:

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
открытоугольная глаукома;
глаукома афакического глаза и другие виды вторичной глаукомы;
в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Фармакокинетика:

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инсталляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1 -2 часа.80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта.Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. Фармакокинетика в педиатрической популяции.
Согласно ограниченным данным, концентрация тимолола в плазме у детей, особенно у младенцев, после инсталляции 0,25 % раствора препарата значительно превышает таковые у взрослых после инсталляции 0,5 % раствора препарата.

Фармакодинамика:

Тимолол является неселективным В1- и В2-адреноблокатором. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической, прямо угнетающей миокард и местной анестезирующей (мембраностабилизирующей) активностью.
При местном применении тимолола в лекарственной форме капли глазные снижается как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Действие тимолола малеата реализуется за счет обратимого связывания с (3-адренорецептором, что приводит к ингибированию его рецепторной функции и блокаде биологической стимуляции рецепторов. В соответствии с указанным механизмом конкурентного антагонизма происходит блокада эндогенных и экзогенных стимулов, воздействующих на (3-адренорецепторы. Блокада Р-адренорецепторов может быть купирована посредством повышения концентрации агонистов Р-адренорецепторов, что приведет к восстановлению функции рецепторного аппарата.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
В отличие от миотиков, тимолол снижает внутриглазное давление, не оказывая влияния на величину зрачка и аккомодацию. При применении тимолола пациентами с катарактой не происходит снижения зрения, обусловленного сужением зрачка и попаданием световых лучей на участки помутнения хрусталика. При переводе пациентов с гипотензивной терапии миотиками на терапию тимололом может возникнуть необходимость коррекции рефракции, так как в отсутствие терапии миотиками происходит купирование симптомов стимуляции периферических м-холинорецепторов. При длительной терапии тимололом у некоторых пациентов отмечено снижение гипотензивного эффекта. Педиатрическая популяция
Доступны ограниченные сведения об опыте применения тимолола в концентрации 0,25 % и 0,5 % в режиме по 1 капле 2 раза в день у детей.
В двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании была продемонстрирована эффективность тимолола при его применении коротким курсом в гипотензивной терапии инфантильной и ювенильной форм врожденной глаукомы. Возраст детей, участвовавших в исследовании, составил от 12 дней до 5 лет, терапию тимололом в рамках исследования получил 71 пациент из 105 включенных в исследование, длительность терапии составила 12 месяцев.

Противопоказания:

Бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в том числе в анамнезе);
синусовая брадикардия;
атриовентрикулярная блокада II-III степени без искусственного водителя ритма;
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла;
синоатриальная блокада;
гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата.
С осторожностью
У больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, при одновременном назначении других В-адреноблокаторов.

Побочные действия:

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом .
Нарушения психики: редко - депрессия; частота неизвестна - бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - ишемия головного мозга, головокружение, мигрень; частота неизвестна - нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокружение, усугубление течения миастении gravis.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инфекция; нечасто -блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия роговицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз; редко - увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век; частота неизвестна - снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна -звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; редко - инфаркт миокарда; частота неизвестна - остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное сердцебиение, застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - гипотония; редко - снижение или повышение артериального давления, перемежающаяся хромота; частота неизвестна - синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - дыхательная недостаточность, одышка, бронхит; редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастическими состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дисгевзия (искажение вкуса); редко - диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе; частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - отек лица, эритема; частота неизвестна - псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артропатия, боль в мышцах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - ретроперитонеальный фиброз.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна -сексуальная дисфункция (включая импотенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - головная боль, астения/усталость, боль в груди.

Способ приготовления или применения:

Местно.
Взрослым назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 1 раз в сутки.
Если внутриглазное давление при регулярном применении не нормализуется, возможно совместное применение с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление. Не рекомендуется совместное применение с другими местными Р-адреноблокаторами. Как и при применении любых глазных капель с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после закапывания рекомендуется слегка надавить на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке, в течение 2 минут, или закрыть веки на 2 минуты.
Если пациент носит контактные линзы, их необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Воспользоваться контактными линзами можно спустя 15 минут после закапывания капель.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии другим препаратом из группы Р-адреноблокаторов на терапию тимололом рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным препаратом, а на следующий день начать инсталляции тимолола в концентрации 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта режим дозирования может быть изменен на инстилляции тимолола в концентрации 0,5 % по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день.
При переходе на терапию гипотензивным препаратом другой группы (не на Р-адреноблокаторы) продолжают инсталляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляции тимолола в концентрации 0,25 % по 1 капле в каждый пораженный глаз 2 раза в день. На следующий день осуществляется отмена ранее применяемого лечения и терапия продолжается тимололом. Применение у пожилых лиц
Накоплен большой опыт применения тимолола у пациентов пожилого возраста. Режим дозирования, приведенный выше, учитывает опыт применения препарата у лиц пожилого возраста.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным тимолол рекомендуется применять для снижения внутриглазного давления при инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или, в случае неэффективности проведенного хирургического лечения, в период ожидания принятия других терапевтических мер. Режим дозирования у детей
Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения тимолола у детей путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В связи с недостаточностью данных специальные рекомендации по применению отсутствуют , Вместе с тем, если польза превышает риск, рекомендуется использовать тимолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном контроле внутриглазного давления дозу осторожно повышают, при необходимости до 2 раз в день с интервалом между инсталляциями 12 часов (по возможности).
Более того, необходим строгий контроль глазных и системных нежелательных реакций в течение 1-2 часов после первой инстилляции, а также в течение всего предоперационного периода, особенно у новорожденных и детей до 3-х лет в связи с возможностью побочных явлений со стороны дыхательной системы. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Способ применения
С целью ограничения потенциальных нежелательных реакций, следует инсталлировать только одну каплю препарата при каждом его применении.
Системную абсорбцию Р-адреноблокаторов, применяемых местно, можно снизить,сдавливая носослезный канал и находясь с закрытыми глазами в течение как можно большего времени (например, 3-5 минут) после инстилляции .

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.