Велафакс

Инструкция по применению

Описание:

Антидепрессант.

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество-венлафаксина гидрохлорид 42,430 мг/84,860 мг(в пересчете на венлафаксин 37,500 мг/75,000мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный,краситель железа оксид желтый (Е 172), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния
диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению:

Лечение депрессий различной этиологии, включая депрессию, сопровождающуюся симптомами тревоги.

Фармакокинетика:

После приема внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются в течение приблизительно 2,4 ч. и составляют 33-172 нг/мл. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не меняются.
Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Главный метаболит - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4,3 ч после введения и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме равновесные концентрации (Сss) венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Период полувыведения (Т1/2) венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения увеличивается.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Фармакодинамика:

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.
Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н1-гистаминовым и 1-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО ;
возраст до 18 лет;
тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и/или печени;
беременность и период лактации.

С осторожностью:
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальное состояние в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Побочные действия:

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении их тяжесть и частота снижается, причем необходимости в отмене терапии обычно не возникает.
Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе; нечасто - бруксизм, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит; в отдельных случаях - панкреатит.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение уровня холестерина в сыворотке крови (особенно после длительного приема или приема препарата в высоких дозах), снижение или увеличение массы тела; нечасто - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ); в отдельных случаях - повышение уровня пролактина плазмы крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение артериального давления, постуральная гипотензия, обморок, аритмия, тахикардия; очень редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головокружение, астения, "кошмарные" сновидения, слабость, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная нервная возбудимость, парестезии, ступор, гипертонус мышц, тремор, зевота, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, атаксия с нарушением равновесия и координации движения, нарушение речи, мания или гипомания, серотониновый синдром, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, эпилептические припадки; в отдельных случаях - бред, экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дискинезия и дистония, поздняя дискинезия, психомоторное беспокойство/акатизия.
Со стороны психического статуса: частота неустановленна - депрессия, появление суицидальных мыслей и суицидальное поведение во время терапии и после отмены препарата.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи.
Со стороны половой системы: часто - снижение либидо, нарушения эрекции и/или эякуляции, аноргазмия у мужчин, меноррагия; нечасто - нарушение менструального цикла, аноргазмия у женщин.
Со стороны органов чувств: часто - нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум или звон в золах; нечасто - нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны кожи и ее придатков: часто - повышенная потливость (в т.ч. ночная); нечасто - алопеция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; в отдельных случаях - легочная эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея; в отдельных случаях - повышение уровня пролактина.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; в отдельных случаях - анафилактические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто - артралгия, миалгия; нечасто - спазмы мышц; в отдельных случаях - рабдомиолиз.
После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы возможны повышенная утомляемость, сонливость, астения, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, необычные сновидения, затруднение засыпания, беспокойство, тревожность, раздражительность и эмоциональная лабильность, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, гипомания, тремор, парестезии, повышенная потливость, тахикардия, судороги, звон или шум в ушах, отказ от пищи. Для предупреждения развития симптомов синдрома "отмены" очень важно постепенно снижать дозу препарата, особенно после приема в высоких дозах.

Способ приготовления или применения:

Таблетки Велафакса принимают внутрь, во время приема пищи, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью.
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.