Меронем

Инструкция по применению

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония (включая госпитальную пневмонию), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит), инфекции брюшной полости (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), менингит, септицемия, эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (монотерапия или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами).

Фармакокинетика:

При внутривенном (в/в) введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Cmax)-11 мкг/мл, для дозы 500 мг,- 23 мкг/мл, 1 г - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокине- ' ч ТИЧеСКОИ ПрОПОрЦИОНаЛЬНОИ зависимости (ОТ введенной ДОЗЫ ДЛЯ Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация действующего вещества - время») нет). При увеличении дозы с 0,25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmax - 52 мкг/мл, 1 г -112 мкг/мл. Связь с белками плазмы -2 % Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих, требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5 - 1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах -проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного не- -активного метаболита. Период полувыведенйя (Тт ) -1 ч, у детей до 2 лет - 1,5 - 2,3 ч. В • диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фарма-кокинетических параметров. Не кумулирует. Выводится почками - 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропене- . ма в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенёма коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом.' Тщ- 1,5 ч. Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика:

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бакте-' рицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропеп-тидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином - специфическим ингибитором де-гидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллинсвязывающими белками - I на поверхности цитоплазматической мембраны, „тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутоли-тических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение.и гибель -бактерий .

Противопоказания:

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, грудной возраст (до 3 мес).

Побочные действия:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезии, ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения (включая редкие случаи агранулоцитоза), снижение гемоглобина, гематокрита, лейкопения, укорочение ПВ и частичного тромбопластинового времени.
Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия, вагинальный кандидоз.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: гипокалиемия, гиперволемия, положительная прямая или непрямая пробы Кумбса; местные реакции — воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения.
Причинно-следственная связь с приемом меропенема не установлена: нечасто — обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, сердечная недостаточность, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, снижение или повышение АД, ТЭЛА, одышка

Способ приготовления или применения:

Препарат может вводиться в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 мин, либо в виде в/в инфузии в течение 15—30 мин; для разведения используются соответствующие, инфузионные жидкости. Разводить следует стерильной водой для инъекций (5 мл на каждые 250 мг препарата). Для в/в инфузий препарат может быть разведен совместимой ин- фузионной жидкостью (от 50 до 200 мл). При разведении следует соблюдать стандартный режим асептики. . Перед применением разведенный раствор встряхнуть. Для в/в иньекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор1 препарата меропенем.Побочное действие
Меропенем характеризуется хорошей переносимостью. В редких случаях побочные эффекты приводили к отмене терапии! Серьезные неблагоприятные реакции редки.
Частота побочных реакций приведена в таблице в виде градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко
(<1/10000)

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

не выше 30°C