Тромбо АСС®

Инструкция по применению

Описание:

Антиагрегантное средство.

Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный; оболочка: тальк, триацетин, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L).

Показания к применению:

Профилактика повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
Профилактика повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА);
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Фармакокинетика:

Абсорбция

После приеме внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Таблетки Тромбо АСС® покрыты кишечнорастворимой оболочкой что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток АСК в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Метаболизм

АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови (от 49 до 70% - для АСК; от 66 до 98 % - для салициловой кислоты, соответственно, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. После перорального приема АСК, салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2- 3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови.

У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Фармакодинамика:

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основан на необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана Аг в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема.

Эти свойства АСК используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или НПВП;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);
Желудочно-кишечное кровотечение;
Геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия;
Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП, сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания;
Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности);
Тяжелое нарушение функции почек;
Тяжелое нарушение функции печени;
Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Гипероксалурия.

С осторожностью:
При подагре, гиперурикемии, так как АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что в свою очередь может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных пациентов.
Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
При нарушении функции печени (ниже класса В по классификации Чайлд-Пью).
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).
При бронхиальной астме, хронических заболеваний органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, а также аллергических реакциях (кожные реакции, зуд, крапивница) на другие препараты, в том числе группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства).
При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения.
Во II триместре беременности.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба).
При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными препаратами;
с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
с дигоксином;
с гипогликемическими препаратами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
с вальпроевой кислотой;
с алкоголем (алкогольные напитки, в частности);
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Побочные действия:

АСК может приводить к жалобам на боли в животе, к развитию язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивному гастриту, которые могут привести к серьезному желудочно-кишечному кровотечению. Вероятность возникновения этих эффектов возрастает с применением более высоких доз, хотя, не исключена возможность их возникновения при более низких дозах. Если АСК используется в течение длительного периода времени, желудочно-кишечные кровотечения могут привести к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии.

Также при терапии НПВП были зарегистрированы отек, артериальная гипертония и сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: гемморагическая анемия, железодефицитная анемия (с соответсвующими клинико-лабораторными признаками и симптомами).
Редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость: крапивница, кожные реакции (такие как сыпь и зуд).
Редко: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелые кожные реакции (очень редко даже мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз [синдром Лайелла]), возможно, сопровождаются падением артериального давления, одышкой, анафилактическими реакциями или ангионевротическим отеком (отек Квинке), особенно у пациентов с астмой в анамнезе, анафилактический шок с соответсвующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со стороны нервной системы:
Редко: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Очень редко сообщалось о серьезных кровотечениях, таких как геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, особенно у пациентов с неконтролируемой гипертонией и (или) сопутствующим лечением антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут быть угрожающими жизни.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Редко: нарушения слуха, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко: геморрагии, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния. Кардио-респираторный дистресс-синдром, связанный с тяжелыми аллергическими реакциями.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение.
Редко: реакции повышенной чувствительности (см. Нарушения со стороны иммунной системы), такие как бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: боль в животе, боль со стороны желудочно-кишечного тракта, кровоточивость десен, изжога, тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения, а также язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, которые очень редко могут привести к перфорации. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Очень редко: кровотечение из мочеполовых путей, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.

Таблетки препарата Тромбо АСС® желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата Тромбо АСС® принимаются раз в сутки или через день. Препарат Тромбо АСС® предназначен для длительного применения.

Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/сутки.

Профилактика повторного ишемического инсульта и повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА):

100-300 мг/сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах:

100-300 мг/сутки.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:

Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Тромбо АСС® у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Тромбо АСС® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Тромбо АСС® у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Тромбо АСС® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Тромбо АСС® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С